Kemisk struktur af Florisin (på engelsk phlorizin), som blev udganspunktet for udviklingen SGLT2-hæmmere. Stoffet kan udvindes fra barken på æbletræer.
Af .
Licens: CC BY 2.0

SGLT2-hæmmere er lægemidler, der primært anvendes i behandlingen af diabetes, og som sænker blodsukkeret ved at reducere genoptagelsen af glukose i nyrerne. Herved udskilles glukose i urinen. Eksempler på disse lægemidler er dapagliflozin, canagliflozin og empagliflozin.

Faktaboks

Etymologi

SGLT2 er en forkortelse for engelsk sodium-glucose cotransporter 2

Virkningsmekanisme

I nyrerne filtreres vand, salte og glukose fra blodet, inden det på et senere tidspunkt genoptages (reabsorberes). I begyndelsen af nyretubulus, ved proksimale tubuli, reabsorberes glukose og tilbageføres til blodet. Det er et transportprotein, der er ansvarlig for reabsorptionen af både glukose og natrium (engelsk sodium), heraf navnet sodium-glucose cotransportor 2 (SGLT2). SGLT2-hæmmere binder sig til disse transportproteiner og reducerer optagelsen af glukose. Glukose udskilles dermed i urinen fremfor at tilbageføres til blodet.

Effekter

De moderne SGLT2-hæmmere blev udviklet efter årtusindeskiftet og begyndte at blive anvendt i behandlingen af type 2-diabetes omkring 2010. Der blev udført store kliniske studier for at undersøge, om SGLT2-hæmmere var sikre. Det viste sig, at de ikke kun havde effekt på blodsukkeret, men også havde udtalt positive effekter på både hjerte og nyrer. Det såkaldte EMPA-REG OUTCOME-studie fra 2015 var det første af disse banebrydende studier, som viste, at SGLT2-hæmmeren empagliflozin reducerer risikoen for død af hjerte-kar-sygdomme hos personer med diabetes.

SGLT2-hæmmere udviklede sig dermed til en ny klasse af lægemidler, der både kan anvendes til at sænke blodsukkeret ved diabetes, forbedre overlevelsen generelt og samtidig beskytte mod hjerte-kar-sygdomme, hjertesvigt og bremse udviklingen af kronisk nyresygdom.

SGLT2-hæmmere har i dag bred anvendelse, både til behandling af diabetes og til behandling af hjertesvigt og kronisk nyresygdom.

Bivirkninger

SGLT2-hæmmere øger mængden af glukose i urinen, som øger risikoen for urinvejs- og svampeinfektioner. Øget udskillelse af glukose kan medføre lavt blodsukker (hypoglykæmi). Glukose i ruinen kan øge mængden af urin og øge vandladningen. Et øget væsketab kan lede til lavt blodtryk.

I sjældne tilfælde kan brug af SGLT2-hæmmere ved type 2-diabetes føre til diabetisk ketoacidose.

Opdagelse

Florisin, som er et glykosid, blev i 1835 isoleret fra barken på æbletræer. Studier udført på mennesker og dyr viste, at dette stof førte til udskillelse af glukose i urinen. Florisin var imidlertid ikke et godt egnet lægemiddel på grund af omfattende bivirkninger. Molekylet blev udgangspunktet for udviklingen af nutidens SGLT2-hæmmere.

Læs mere i Lex

Kommentarer

Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.

Du skal være logget ind for at kommentere.

eller registrer dig