calciumantagonister

Calciumantagonister anvendes først og fremmest mod højt blodtryk og visse former for arytmier. Blodtrykssænkningen skyldes hæmning af tonisk kontraktion i de glatte muskelceller i blodkarrene, der fører blodet væk fra hjertet (arterierne), som mindsker den perifere modstand. I hjertet virker calciumantagonister ved at dæmpe automatisk aktivitet i hjertemuskulaturen. Hos personer med hjertekrampe kan calciumantagonister reducere symptomerne væsentligt.

Blodtrykket sænkes ved, at blodkarrene udvides (vasodilatation) så den perifere modstand i kredsløbet falder. De hjertespecifikke calciumantagonister verapamil og diltiazem reducerer også hjertets pumpekraft (kontraktilitet) og frekvens, så iltbehovet i hjertemusklen reduceres. Sammen med øget blodgennemstrømning i hjertets blodårer (kranspulsårerne), medfører dette lindring af brystsmerter (angina pectoris). Den antiarytmiske effekt beror på hæmning af calciumindstrømning i AV-knuden, hvorved overledningstiden fra forkamre til hjertekamre forlænges. Effekten kan sænke pulsen ved atrieflimren og afbryde anfald af AV-nodal reentry-takykardi, som ses ved Wolff-Parkinson-Whites syndrom.

Amlodipin, der er en karselektiv calciumantagonist, virker primært i blodkarrene og har kun beskeden effekt på hjertet. Midlet anvendes bredt ved forhøjet blodtryk og stabil angina og tolereres generelt godt. I modsætning til verapamil og diltiazem sænker amlodipin ikke hjerterytmen og forværrer sjældent hjertesvigt.

Grapefrugtjuice hæmmer enzymet CYP3A4, som nedbryder mange calciumantagonister, og kan dermed øge deres koncentration og virkning.

Calciumantagonister kan give blodtryksfald (hypotension), svimmelhed, ansigtsrødme og hovedpine. Mange personer udvikler hævede ankler og ben (ødemer), fordi udvidelsen af blodkarrene øger trykket i de mindste blodkar (kapillærerne), så væske presses ud i vævet. Reflektorisk takykardi, som er en hurtig hjerterytme som modreaktion på blodtryksfald, forekommer især ved karselektive præparater som amlodipin. Forstoppelse ses hyppigst ved verapamil.

• antiarytmika
• antihypertensiva